FXR激動劑TERN-101在臨床前動物模型試驗中顯示出肝臟富集的組織分布特徵
美國加州福斯特城與中國上海--(美國商業資訊)--Terns Pharmaceuticals 拓臻生物是一家專注非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症創新療法研發的全球生物製藥公司，今天宣布其臨床候選藥物，FXR激動劑TERN-101的臨床前研究結果將在11月8-12日於波士頓召開的2019年第70屆美國肝病研究協會（AASLD）年會上展示。資料顯示，在臨床前動物模型中，TERN-101優先分布於肝臟，導致肝臟局部FXR通路的強效啟動，並有可能避免FXR通路在其它組織中廣泛啟動所帶來的副作用。
題為「新型farnesoid受體（FXR）激動劑TERN-101 的臨床前藥代動力學、組織分布和藥效學研究」，將於2019年11月11日星期一作為海報展示（摘要編號2158）。
「基於FXR激動劑對NASH的多種致病機制具有廣泛的治療作用，TERN-101有可能成為未來NASH聯合治療的一個核心藥物」拓臻生物醫療長M.D. Erin Quirk說。「肝臟是FXR激動劑治療NASH的標靶器官，臨床前資料顯示TERN-101在肝臟中高度富集，從而有可能減輕在肝臟以外組織中FXR通路系統性啟動所帶來的藥物耐受性問題。」
TERN-101已進入臨床研究。Ⅰ期臨床試驗顯示其臨床藥動學特性與每日一次給藥一致。在2019年春維也納舉行的國際肝病大會(International Liver Congress™)上，拓臻生物發表的臨床前資料顯示，TERN-101在NASH動物模型中顯著減少肝脂肪變性、炎症、氣球擴張和纖維化。
TERN-101和TERN-201（氨基脲敏感的胺氧化酶（SSAO）抑制劑），目前均處於針對NASH適應症的臨床開發階段，最初由禮來（Eli Lilly）發現和開發。2018年，拓臻生物與禮來簽訂了有關TERN-101、TERN-201用於治療NASH的開發、生產和商品化的全球獨家協議。
關於TERN-101和Farnesoid受體（FXR）激動劑
TERN-101是一種強效的非膽汁酸FXR激動劑，目前正在開發用於治療NASH。FXR是一種在肝臟和小腸中高度表達的核受體。膽汁酸（BA）是FXR的天然配體，其與FXR的結合和啟動對調節膽汁酸合成、脂質代謝、炎症和纖維化的細胞途徑的調節極為重要。近期揭露的臨床試驗結果顯示，與安慰劑相比，FXR的啟動顯著改善NASH患者肝組織纖維化狀況，同時NASH病情未出現惡化，表明FXR激動劑作為NAFLD和NASH新療法的潛力。
關於非酒精性脂肪性肝炎（NASH）
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症類型，由肝臟中脂肪過量堆積所致。NASH與慢性肝臟炎症和肝細胞損傷有關，可導致纖維化、肝硬化，最終導致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH發生率正快速上升，與肥胖發生率攀升有關。目前還沒有獲准用於治療NASH的藥物。
關於Terns Pharmaceuticals拓臻生物
Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家專注於慢性肝臟疾病以及癌症的臨床階段全球創新藥廠，在中國上海和美國舊金山灣區均設有辦公室。公司目前正在推動一系列非酒精性脂肪性肝炎（NASH）以及癌症領域的不同治療標靶的創新藥。拓臻擁有優異的疾病生物學、藥物化學、臨床研發團隊，致力於把更好的療法帶給中國的和全球的患者。
更多資訊，請造訪www.ternspharma.com and www.ternspharma.com.cn
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